同为扩宽血管药，治疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，加拿大人 Murad 等研究工作了苯甲酸扩宽张心肌的关键作用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量提高，但是才会代谢为 NO 后起到扩宽心肌关键作用。

NO-cGMP 信号闭环关键作用的阐述也为口服的研发指引了侧向，一方面是提高某一有组织内的 NO 分子量而无论如何，另外一方面是上升某些有组织中 cGMP 分子量。本期解题，我们就来提问在此之前惯用的 PDE 衍生物。

本期解题：同为扩宽心肌小儿，疗法关键作用有何大歧异？

在此之前惯用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表口服分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可运用于疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其effect与血糖存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类口服在可用时须要注意哪些可能普遍性？

详见回答

1. PDE-3 衍生物：格特他苯、米力农

（1）格特他苯

抗肝细胞口服，其 CFDA 同意制剂为运用于间歇普遍性跛行、持续普遍性脑梗死住院 (心源普遍性脑梗死除外)，其他诊疗广泛应用详见如持续普遍性 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减血糖。

基于长崎人群的 CSPSⅡ飞行测试，证明格特他苯在持续普遍性脑卒中方面类似吗啡，坏死普遍性惨案的年死亡率要比吗啡组的不够偏高，但激起的呼吸困难、腹泻、心悸、头晕和心动过速等不够常见，关闭格特他苯的病患者为数比关闭吗啡的多。

（2）米力农

正普遍性肌力关键作用和心肌扩宽张口服，其 CFDA 同意制剂是运用于其他治果欠佳的急慢普遍性充血普遍性脑坏死，其他诊疗广泛应用如疗法心脏手术时偏高心排BOSS。

其effect与血糖有关，小血糖时主要展现为正普遍性肌力关键作用，但当血糖大幅提高，逾致稳定的远超过正普遍性肌力effect时，其扩宽心肌关键作用也随血糖的上升而提高。

耗损血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内减慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注保持。远超过日血糖不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不LT须要减量及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 衍生物：提格雷

FDA 同意用法运用于高血压肝细胞增多和真普遍性白细胞增多，下降肝细胞生成，具有正普遍性肌力和舒心肌关键作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 诱发小儿也能诱发肝细胞的聚集地。与格特他苯、米力农、NSAIDs、抗肝细胞口服等专设可上升发生坏死的可能普遍性。

此外，PDE-4 衍生物还有疗法 COPD 的罗氟司特、格特司特以及疗法银屑病的阿普司特，在此之前尚未在法制上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、伐地那非、他逾那非、双嘧逾莫

（1）西地那非、伐地那非、他逾那非

此类口服最熟知，广泛运用于女普遍性阴茎功能障碍的疗法，由于是心肌扩宽张剂，也可运用于下降横膈膜M-静脉加压（加拿大 FDA 尚未同意将伐地那非运用于疗法此制剂）。

这一系列口服允许与任何形式的酮口服同时广泛应用。可用西地那非后 24 小时内或可用他逾那非后 48 小时内禁忌可用，即使在这些时间段回廊后来，可能仍存在较强的致偏高血压关键作用。另外，肺静脉闭塞普遍性癌症 (PVOD) 常会被差错归为高血压横膈膜M-静脉加压，而肺心肌扩宽张小儿如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病患者的心心肌状态非常大恶化，故不推荐此类病患者可用。

特别注意的是以上选择普遍性的 PDE 衍生物如提格雷、格特他苯对于脑坏死（HF）病患者有潜在危害，要检验可能普遍性。而 PDE-5 衍生物对有临界普遍性偏高血压和/或偏高容量大状态的 HF 病患者有可用可能普遍性。

（2）双嘧逾莫

CFDA 制剂运用于抗肝细胞聚集地、持续普遍性冠心病。此外，可借运用于持续普遍性脑卒中（与吗啡专设），运用于华法林的辅助疗法以增强其抗栓关键作用（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病综合症。

PDE-5 衍生物还有未在法制上市的疗法疗法毛细血管关节炎、喘息M-毛细血管炎的扎普司特等。

4. 非选择普遍性 PDE 衍生物：茶碱类口服

作为毛细血管扩宽张剂其支配慢普遍性关节炎的能力在于有抗炎、免疫调节及保护毛细血管的关键作用。茶碱类对急普遍性心肌梗死、反应普遍性消化溃疡、未经支配的惊厥病患者替换成。而多索茶碱不良反应死亡率较偏高，诊疗依赖普遍性好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

回答查看分析方法：参与批评家或藏品此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的传闻」中查看不够新的回答并交还到回答不够新提醒。

您的批评家我们都已收到，为所需大家的时间段，批评家区仅展现令人难忘批评家，可点卜指出默许哟～

浏览写作上期用小儿解题：完全相同口服头孢菌素存在哪些抗菌歧异？及回答（如果很难函数调用请下载用小儿他的学生 App 写作不够多令人难忘解题）。

主笔： 刘登